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[成果]
1200170614
江苏
O62
应用技术
自然科学研究与试验发展
公布年份:2010
成果简介:多个活性中心的协同作用是构建杂环骨架的有效方法。但是,由于反应中多个活性中心的参与,不可避免的带来反应复杂、副产物多的问题。如何避免副反应的发生,使反应具有高度的化学选择性、区域选择性和立体选择性是多组分串联反应最具挑战性的课题。近十年来,课题组课题组一直从事杂环化合物合成的研究工作。通过分子设计,分析反应物的活性差别,控制反应的顺序,通过调整反应的溶剂、条件的优化,避免副反应的发生,完成了100多个系列的重要杂环骨架有序组装,有效地改进了用于构建杂环的著名人名反应,首次在水相中完成了Krohnke反应。实现了其化学选择性、区域选择性、立体选择性,建立了这些杂环骨架构筑有效方法,发展了杂环骨架构筑的方法学。在J.Am.Chem.Soc.、J.Org.Chem.、J.Comb.Chem.、Org.Biomol.Chem.、Eur.J.Org.Chem.、Tetrahedron等刊物上发表了系列论文。2篇论文被Synfacts作为有机合成化学的高亮点文章介绍,被认为是一个excelentprocess。3篇发表在J.Comb.Chem.的论文成为点击率最高的论文。国际组合化学会主席C.O.Kappe发表在美国Chem.Rev.的综述文章写到“屠课题组描述了许多相关的合成杂环…包括二氢吡啶-2(1H)-酮、茚并[1,2-b]喹啉、呋喃并[3,4-b]喹啉以及嘧啶并[1,2-a]喹啉….的合成,该方法产率更高、时间更短。美国著名化学家R.S.Varma发表在英国皇家化学会的Chem.Soc.Rev.综述文章也正引和评述了该课题组的多篇文章。2009年9月19日至23日申请者在第二届组合科学国际大会(SCS09)上作了大会邀请报告,扩大中国在杂环领域的影响,为中国在杂环化学领域争得了一席之地,取得了国际领先的地位。