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[成果]
1100410420
广东
R28
应用技术
医学研究与试验发展
公布年份:2011
成果简介:该项目的主要科学价值在于首次发现粤产草药、蕨类植物半边旗具有抗癌活性,并围绕该发现对半边旗进行了全面、系统、深入的研究:①首次发现并证实半边旗具有显著的抗癌活性,毒副作用轻微,并且与其他化疗药物联合应用具有增效作用。②首次发现全新的抗癌活性成分5F、6F及A,均为二萜类化合物,并确定了上述活性成分的分子式、分子量及化学结构。③采用构效分析方法,确定了抗癌活性成分的效价,从而为进一步瞄准目标化合物进行后续研究打下理论基础。④采用现代分子生物学方法,阐明了抗癌活性成分5F、6F的作用机制,证实了半边旗抗癌活性与细胞凋亡的诱导、细胞增殖的抑制及细胞侵袭的阻断关系密切,并涉及到众多与细胞凋亡、增殖、侵袭相关的细胞因子的表达变化。⑤通过建立动物模型,分析探讨了5F的药代动力学过程。⑥应用中药现代化的先进手段,采用超临界CO<,2>萃取与大孔吸附树脂吸附分离相结合,高效液相色谱大气压化学电离源质谱联用(LC-MS)等方法,建立了半边旗抗癌活性成分的分离、鉴定标准。⑦将半边旗抗癌活性成分制成多种剂型的尝试。⑧首次将半边旗的植物来源、药材性状、显微结构及理化性质作了详细系统研究,并成功地将其录入广东省药材标准。⑨该项目经过多年研究,发表了100余篇实验结果论文,对从事抗癌药物研究的同行可能会有一定的借鉴、参考价值。综上所述,该项目首次发现粤产草药、蕨类植物半边旗具有抗癌活性,而其抗癌活性成分也极具成为抗癌新药的巨大潜力。